Cердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, при гидролизе они распадаются на сахаристую (глюкон) и несахаристую (аглюкон) части. Препараты данной группы обладают определенным достоинством: они повышают работоспособность миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды относят разные виды наперстянки (листья наперстянки, гитален, кордигит), семена африканской многолетней лианы (строфантин, настойка строфанта), горицвет весенний (трава горицвета, адонизид), ландыш майский. Строфантин - самый быстродействующий, но и наиболее краткодействующий сердечный гликозид. Применяют при острой сердечной недостаточности, при некоторых формах инфаркта миокарда, тяжелых формы хронической сердечной недостаточности. Трава горицвета - обладает успокаивающим действием на ЦНС. Применяют: самые легкие формы хронической сердечной недостаточности, кардионеврозы, вегетодистония. Сердечные гликозиды являются, потенциально, одними из самых токсичных препаратов. Они имеют исключительно малый терапевтический индекс, при использовании сердечных гликозидов совместно с диуретиками происходит потеря калия, тяжелые поражения печени и почек, индивидуальная высокая чувствительность больного к сердечным гликозидам, особенно при инфаркте миокарда. Особенность - терапевтическая и токсическая доза практически на одном уровне.
43 Слабительные средства.
Слабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. По механизму действия: 1)средства, кот.хим. путме раздражают рецепторы слиз.оболочки кишечника и рефлекторно усиливают его перистальтику; 2)средства, затрудняющие всасывание жидкости, что приводит к увеличению объема ЖКТ и разжижению его содержимого, большая масса жидкости, растягивая стенки кишечника, раздражает хмеханорецепторы; 3)средства, механически обеспечивающие продвижение масс и обеспечивающие их размягчение. По локализации действия: 1)влияющие на тонкий кишечник (масла растительного происхождения); 2) влияющие на толстый кишечник (растительные слабительные); 3)на весь ЖКТ (солевые слабительные). По силе действия: 1)послабляющие – слабо действующие, опорожнение кишок оформленными каловыми массами; 2)слабительные – очищают ЖКТ; 3)проносные – вызывают сильную перестальтику с выделением жидких каловых масс. Масляные слабительные: масло касторовое - в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, которая раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника. Солевые: магния и натрия сульфат - повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков
Синтетические: фенолфталеин - угнетает натриево-калиевую АТФазу мембран слизистой оболочки (нарушается всасывание натрия и воды). Растительного происхождения: корень ревеня – в тонком кишечнике под влиянием ферментов происходит гидролиз и окисление до хризофановой к-ты, кот., раздражая рецепторы слизистой кишечника, усиливает перистальтику.
.Желчегонные средства.Л.в. растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи в 12-перстную кишку. Желчегонные средства делят на две группы: 1)средства, усиливающие секрецию или образование желчи (холеретики)(к-та дигидрохолиевая, аллохол ); 2)средства, способствующие отхождению желчи в кишечник (холекинетики)(папаверина гидрохлорид, холагол). Аллохол - уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм. Холензим - эффекты холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счет содержания трипсина и амилазы. Кукурузные столбики – обладает желчегонным действием, при холицеститах, гепатитах. Никодин – обладает желчегонным и бактерицидным действием.
42.Препараты железа.ЖЕЛЕЗА:железо восстановленное(усил секрецию и улучш пищеварение,стим-ет кроветворение и улучшает обмен в-в.При гипохром.анемиях),железа лактат(стим-ет кроветворение),ферроглюкин(проф и леч-е анемии поросят-сосунов),ферковен(при гипохром анемиях),декстрофер-100(при анемии),фебитол,феромид и др.
Отхаркивающие средства. 1) рефлекторного действия- препараты термопсиса, ипекакуаны, истода, алтея, синюхи, терпингидрат. МД: раздражение рецепторов слизистой желудка, что способствует рефлекторному усилению секреции бронхиальных желёз и перистальтики бронхиол. ПЭ: тошнота, рвота, изжога, гиперацидный гастрит.2) Смешанного действия. К- йодид, препараты растений, содержащих эфирные масла. МД: выводятся бронхиальными железами, раздражая их. ПЭ: боль в животе, явления йодизма, тошнота.3) Муколитики. Трипсин, химотрипсин, дезоксирисонуклеаза, метицистеин, ацетилцистеин, бромгексин. МД: разрушение дисульфидных связей, деполимеризуют белки мокроты и снижают её вязкость. ПЭ: аллергия, раздражение слизистой, тошнота, бронхоспазм.
Влияющие на кровь и кроветворение. Классификация. Стимуляторы эритропоэза.МД. Классификиция. 1) препятствующие агрегации тромбоцитов- дипиридамол, 2) фибринолитики- фибринолизин, 3) стимуляторы эритропоэза-ферковен, 4) коагулянты-викасол 5) стимуляторы лейкопоэза, 6) антикоагулянты- гепарин, 7) ингибиторы фибринолиза- амбен. Стимул. Эритропоэза. Железа закисного сульфат, железа лактат, ферковен, фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связывается с белком апоферином, образуя комплекс- ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-глобулину-трансфенину и транспортируется в костный мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участи в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, метионина. Стимуляторы лейкопоэза.МД, П. Na- нуклеинат- П: лейкопения, лимфопения, агранулоцитоз. Пентоксил. П: лейкопения, алиментарная и токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина, лекарственные агранулоцитозы, хронические отравления бензолом. Метилурацил. П: алиментарные и токсические алейкия, агранулоцитоз, лейкопения, лучевые поражения кожи, вялозаживающие ожоги, раны, переломы, язва. Лейкоген. П: лейкопения при лучевой и лекарственной терапии. МД: стимуляция синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для лейкопоэза. Антиагнеганты. МД, П. Кислота ацитилсалициловая. МД: угнетение циклооксигеназы. Простациклин: МД: активация аденилатциклазы. Дипиридамол. МД: угнетение фосфодиэстеразу. Верапатил. МД: антагонист кальция. Антуран. МД: угнетение циклооксигеназы и уменьшение содержания АДФ и серотонина. П: профилактика тромбообразования, тромбофлебиты, эндоартерииты, заживление трофических язв.
Антикоагулянты прямого действия. МД, П, ПЭ. Гепарин. МД: препятствует образованию тромбопластина и превращению протромбина в тромбин, образует комплекс гепарин- антитромбин-3, который вызывает инактивацию тромбина и тормозит превращение фибриногена в фибрин, тормозит спонтанную полимеризацию мономеров фибрина и агрегацию тромбоцитов. П: предупреждение и ограничения тромбообразования при инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях, при операции на сердце и сосудах, при переливании крови, лечение тромбофлебитов. ПЭ: аллергия, кровотечения, местное раздражающее действие, образование гемато. Натрия гидроцитрат. МД: связывает ионы Са, необходимые для превращения протромбина в тромбин и замедляет свёртывание крови. П: для консервации крови. ПЭ: при переливании цитратной крови на 250 мл крови в/в вводят 5 мл 10% р-ра СаCl. Антикоагулянты непрямого действия. МД,П,ПЭ. Неодикумарин, синкумарин, фенилин. МД: конкурентно взаитодействуют с витамином К- нарушение синтеза протромбина и проконвертина в печени. П: тромбофлебиты, профилактика тромбов после операции, тяжёлая стенокардия, инфаркт миокарда, облитерирующий эндартериит, больным с искуственными клапанами сердца. ПЭ: кровоизлияния в подкожную клетчатку, слизистую оболочку, кровотечения при передозировке, диспептические расстройства, угнетение функции печени, аллергия.
Фибринолитические и антифибринолитические.МД, П. Фибринолизин. МД: лизирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. П: для рассасывания свежих тромбов, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда. Стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа. МД: стимуляция превращения профибринолизина в фибринолизин. П: те же. Активатор тканевого профибринолиза. МД: действует на профибринолизин, связывается с фибрином тромба. Антифибринолитические. АКК, амбен. МД: препятствует превращению плазминогена в плазмин. П: кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом, при циррозе печени, передозировке фибринолитиков, маточные кровотечения. Контрикал, трасилол, патрипин, гордокс. МД: угнетение фибринолизина и др. протеолитических ферментов.П: те же.
Коагулянты. МД, П, ПЭ. Викасол. МД: обеспечивает синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка антикоагулянтов непрятого действия, кровотечения, лучевая болезнь, последние месяцы беременности. ПЭ: торможение агрегации тромбоцитов. Тромбин. МД: способствует механической закупорке кровоточащих сосудов. П: кровотечение из мелких сосудов во время операции и при травме. ПЭ: те же. Губка гемостатическая. МД: как у тромбина. П: как у тромбина. ПЭ: те же. Фибриноген. МД: компонент свёртывающей системы. П: понижение содержания фибриногена. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и поляризация фибрина. П: гипокальциемия, при повышенной проницаемисти капиляров, перед операциями. ПЭ: чувство жара, замирания сердца, некроз тканей. Желатин медицинский. МД: стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышает прочность капиляров. П: кровотечения. Растительные средства- лист крапивы, водяной перец, кора калины, тысячелистник, пастушья сумка, барбарис, лагохилус опьяняющий. МД, П-как у желатина. Протамина сульфат. МД: имеет щелочную реакцию и несёт на себе положительный заряд, нейтрализующей электроотрицательные молекулы гепарина. П: передозировка гепарина. ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия.
Участие ионов натрия и калия в регуляции функций организма. П. Натрия изотонический раствор-0,9, гипертонический- 2-10%. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов, обеспечение постоянства осмотического давления. П: изотонический- при обезвоживании- рвота, понос, кровопотеря, при форсированном диурезе, при разведении лекарств, гипертонический- местно при гнойных процессах, в/в при гипонатриемии. Калий хлорид, панангин, аспаркам. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов. П: при интоксикации сердечными гликозидами, гипокалиемии, вызванной мочегонными средствами и глюкокортикоидами, при аритмиях, упорной рвоте, поносе, кишечных свищах.
Ионы кальция и магния. МД, П. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: активация фосфатных систем, обеспечение формирования костной ткани, активация белка актомиозина в мышцах, стимуляция выброса катехоламинов из симпатических окончаний. П: при тетании, спазмофилии, рахите, остеопорозе, беременности, длительной иммобилизации, кровотечениях, аллергии. Магния сульфат. МД: активируют мембранную АТФ-азу, участвующие в транспорте натрия и калия, тормозит высвобождение катехоламинов из симпатических окончаний. П: при гипертонический кризах, судорогах, эклампсии беременных, парезах кишечника. Противоаллергические средства. Классификация, МД, П. 1) стабилизирующие мембрану тучных клеток. Кромолин-натрия. МД: стабилизируют мембрану тучных клеток и препятствуют выходу медиаторов. П: профиламтика приступов бронхиальной астмы, аллергические рениты и конъюктивитов. Кетотифен. МД: как у предыдущего + слабое антигистаминное и седативное. П: как у предыдущего. 2) Цитостатики. Алкилирующие средства- циклофосфан, хлорбутин, тиодипин, миелосан. МД: алкилирование ДНК карбониевым ионом. Антиметаболиты. МД: конкурентный антагонизм с фолиевой кислотой, пурином, пиримидином. Препараты золота. Кризанол. МД: неясен. Ингибирует гуморальный и стимулирует клеточный иммунитет. П: при аутоимунный заболеваниях: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, при пересадке органов для иммунодепрессии. 3) Антигистаминные-
