Фармакокинетика

Фармакокинетика – это раздел фармакологии, который изучает различные этапы прохождения лекарства в организме:
всасывание (абсорбция), биотранспорт (связывание с сывороточными белками), распределение по органам и тканям,
биотрансформация (метаболизм), выведение (экскреция) ЛС из организма.

Различают клиническую и экспериментальную фармакокинетику. Клиническая Фармакокинетика исследует процессы поступления, распределения, биотрансформации и екскреции лекарственных веществ, а также выявление связей между концентрацией лекарственного вещества и (или) ее метаболитов в биологических жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом. Клиническая Фармакокинетика определяет такое дозирования лекарственных веществ, которое обеспечивает их необходимую концентрацию в средах организма для достижения оптимального лечебного эффекта.

Главная задача экспериментальной фармакокинетики - изучение трансформации лекарственных средств в организме животных в норме и при моделировании различных заболеваний.

Основные фармакокинетические параметры:

1. Константа экскреции (Кех) –– характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч-1, мин-1).
2. Период полуэлиминации (t1/2) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции половины введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).
3. Константа элиминации (Кel) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч-1, мин-1).

Виды действия лекарств.

Основное – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении.

Нежелательное:

• побочное;
• аллергическое;
• токсическое.

Побочное действие – это реакции организма, возникающие одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются как основное действие.

Аллергическое действие  - это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело.

Токсическое действие – это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н. абсолютной передозировке.

Относительная передозировка – это токсические реакции, которые могут возникнуть при поступлении в организм даже среднетерапевтических доз, если у больных нарушены функции метаболизирующих и экскретирующих ЛС органов.

Тератогенное действие – это нежелательное действие ЛС на плод, которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами.

Эмбриотоксическое действие – это токсическое действие ЛС на эмбрион.

Фетотоксическое действие – это токсическое действие на плод.

Мутагенное действие – способность ЛС нарушать генетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства.

Канцерогенное действие – способность веществ вызывать образование злокачественных опухолей.

Местное – это проявление лечебно-профилактического эффекта в месте аппликации или нанесения ЛС.

Резорбтивное – проявление эффекта после всасывания препарата в системный кровоток.

Виды доз.

Пороговая – это минимальная доза, которая вызывает какой-либо биологический эффект.

Среднетерапнвтическая – доза, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.

Высшая терапевтическая – доза, которая вызывает наибольший эффект.

Широта терапевтического действия – это интервал между пороговой и высшей терапевтической дозами.

Токсическая  - доза, при которой возникают симптомы отравления.

Смертельная – доза, которая вызывает смерть.

Разовая – pro dosi – доза на один прием.

Курсовая – доза на курс лечения.

Ударная – доза, назначаемая в начале лечения, которая превышает среднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижения концентрации лекарственного средства в крови.

Поддерживающая – доза, назначенная после ударной и она соответствует, как правило, среднетерапевтической.

Действие лекарств при их повторном введении

При повторном применении эффективность лекарственных средств может измениться как в сторону повышения, так и в сторону снижения, то есть возникают нежелательные эффекты.
Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции (cumulatio) – это усиление действия лекарственных средств при их повторном введении.

Кумуляция бывает двух видов: материальная  (физическая) и функциональная.
Материальная кумуляция - увеличение лечебного эффекта за счет накопления  в организме лекарственных средств.
Функциональная кумуляция - увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.

Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его постоянном введении.

Перекрестное привыкание – это привыкание к препарату, сходному по химической структуре.