Практически все лекарственные вещества в виде продуктов биотрансформации или в неизмененном виде через определенное время выводятся из организма. Многие вещества выводятся почками в составе мочи, поэтому при заболеваниях почек выделение таких веществ задерживается. С другой стороны, при отравлениях веществами, которые выделяются почками, их выведение можно ускорить, назначая мочегонные средства.
Другие вещества выделяются печенью в составе желчи и выводятся через желудочно-кишечный тракт. Лекарственные вещества могут выводиться с секретами потовых, слюнных, бронхиальных и других желез. Летучие лекарственные вещества выделяются из организма через легкие с выдыхаемым воздухом.
Следует отметить возможность выделения лекарств у женщин молочными железами во время кормления. Особенно легко выделяются таким путем алкалоиды (никотин, морфин и др.). При этом с молоком матери вещества могут попадать в организм ребенка. Поэтому кормящим женщинам не следует назначать лекарства, которые могут неблагоприятно воздействовать на ребенка. Например, категорически противопоказано назначать в этот период вещества, угнетающие дыхательный центр, в частности препараты группы морфина, так как дети особенно чувствительны к таким препаратам.