Ионные каналы и транспортные АТФазы – это мембранные белки, с помощью которых осуществляется трансмембранный перенос веществ. Через узкий канал могут проходить ионы определенного размера. В клетках наиболее часто встречаются каналы для Na+,Ca2+ , K+, Cl- . Они бывают потенциалуправляемые – открываются в ответ на изменение потенциала и лигандуправляемые – открываются лигандами, например гормонами. Если канал открыт, ионы перемещаются по градиенту концентрации – пассивный транспорт. Если канал закрыт, то он не пропускает ионы.
Транспортные АТФазы (ионные насосы) осуществляют активный транспорт неорганических ионов с затратами энергии. На плазматической мембране клеток человека имеется несколько транспортных АТФаз: Н+,К+ - АТФаза слизистой оболочки желудка, Na+, K+ - АТФаза в плазматической мембране клеток, Ca2+ - АТФазы. Na+, K+ - АТФаза катализирует АТФ-зависимый перенос в клетку 2-х ионов К+, а из клетки 3 ионов Na+. Так как выкачивается три положительно заряженных иона, а закачивается два, то на мембране внутри клетки возникает отрицательный заряд. Ca2+-АТФаза – переносит ионы кальция против градиента концентрации в ретикулуме и плазматической мембране.
Na+,Ca2+-обменник на плазматической мембране это пример активного антипорта в результате которого два иона натрия по градиенту переносятся в клетку, а один ион кальция против градиента выходит из клетки.
Активность разных каналов может изменяться под воздействием метаболитов, токсинов, лекарственных веществ. В медицине широко используются лекарства, действующие на ионные каналы и транспортные АТФазы. Например, антагонисты натриевых каналов используются как:
- антиконвульсанты (противосудорожные - фенитоин),
- антиаритмики (пропафенон),
- местные анестетики (лидокаин).
Агонисты калиевых каналов применяют для снятия мышечных спазмов (спазмолитики – периферические вазодилататоры – диазоксид). Они расширяют сосуды, улучшают кровоток, снижают артериальное давление. Назначаются при ИБС. Антагонисты калиевых каналов используются в качестве противоаритмических средств (амиодарон). Антагонисты АТФ-зависимых калиевых каналов в поджелудочной железе назначают для лечения диабета II типа. Это пероральные гипогликемические средства (гликлазид, гликвидон, глибенкламид).
Сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+- АТФазу, которая из клетки откачивает Na+, а закачивает K+. В результате действия сердечных гликозидов (строфантин, дигоксин) содержание ионов калия внутри кардиомиоцитов снижается, а ионов натрия повышается – это увеличивает возбудимость миокарда. Избыток ионов натрия обменивается на ионы кальция, а кальций увеличивает сократимость миокарда. То есть сердце работает лучше, повышается его тонус. Лекарства с таким эффектом называются кардиотоники. Кардиотоники улучшают кровоснабжение тканей, увеличивают диурез. Неизбежный результат действия таких лекарств – дефицит К+ в миокарде, который обязательно необходимо восполнять.
