(парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические волокна, ганглии, все соматические) передача возбуждения осуществляется медиатором ацетилхолином. Ацетилхолин образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов.
Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых: 1) мускариночувствительных и 2) никотиночувствительных холинорецепторов, то есть М- и Н -холинорецепторы. М -холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация). Н -холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др. ). Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНА
Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, тилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ).
Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой.
Лекарственные вещества могут воздействовать на следующие этапы синаптической передачи:
1) синтез ацетилхолина;
2) процесс освобождения медиатора;
3) взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;
4) энзиматический гидролиз ацетилхолина;
5) захват пресинаприческими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина.
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
I. М-, Н-холиномиметически средства
- ацетилхолин
- карбохолин
II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия
- прозерин - галантамин
- физостигмин - оксазил
- эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия
- фосфакол - армин
- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)
- фунгициды (пестициды, дефолианты)
- боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун)
III. М-холиномиметики
- пилокарпин
- ацеклидин
- мускарин
IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе
лективные
- атропин - скополамин
- платифиллин - метацин
б) селективные (М-один - холиноблокаторы)
- пирензипин (гастроцепин)
V. Н-холиномиметики
- цититон
- лобелин
- никотин
VI. Н-холиноблокаторы
а) ганглиоблокаторы
- бензогексоний - пирилен
- гигроний - арфонад
- пентамин
б) миорелаксанты
- тубокурарин - панкуроний
- анатруксоний - дитилин
Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых: 1) мускариночувствительных и 2) никотиночувствительных холинорецепторов, то есть М- и Н -холинорецепторы. М -холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация). Н -холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др. ). Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНА
Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, тилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ).
Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой.
Лекарственные вещества могут воздействовать на следующие этапы синаптической передачи:
1) синтез ацетилхолина;
2) процесс освобождения медиатора;
3) взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;
4) энзиматический гидролиз ацетилхолина;
5) захват пресинаприческими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина.
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
I. М-, Н-холиномиметически средства
- ацетилхолин
- карбохолин
II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия
- прозерин - галантамин
- физостигмин - оксазил
- эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия
- фосфакол - армин
- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)
- фунгициды (пестициды, дефолианты)
- боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун)
III. М-холиномиметики
- пилокарпин
- ацеклидин
- мускарин
IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе
лективные
- атропин - скополамин
- платифиллин - метацин
б) селективные (М-один - холиноблокаторы)
- пирензипин (гастроцепин)
V. Н-холиномиметики
- цититон
- лобелин
- никотин
VI. Н-холиноблокаторы
а) ганглиоблокаторы
- бензогексоний - пирилен
- гигроний - арфонад
- пентамин
б) миорелаксанты
- тубокурарин - панкуроний
- анатруксоний - дитилин
