В организме человека содержится около 1400 г кальция. Основная масса кальция (99%) в виде солей - фосфатов - входит в состав костей скелета. Остальное количество кальция находится в крови и клетках тканей частично в связанной форме, частично в свободной, т. е. в виде ионов.
Ионы кальция участвуют в регуляции некоторых физиологических функций организма: возбудимости ЦНС, деятельности сердца, проницаемости сосудов и тканевых мембран, свертываемости крови.
На ЦНС ионы кальция действуют угнетающе. При недостаточности этих ионов в крови возбудимость ЦНС повышается, что приводит к развитию приступов судорог. У взрослых судорожные приступы на почве кальциевой недостаточности называют тетанией, а у детей - спазмофилией. Чаще всего причиной недостаточности ионов кальция является снижение функции паращитовидных желез, гормон которых регулирует (повышает) содержание кальция в крови, а также D2-авитаминоз.
Сердечная деятельность стимулируется ионами кальция. Они вызывают усиление сокращений и повышение возбудимости мышцы сердца. По действию на сердце ионы кальция являются антагонистами ионов калия (табл. 10). Влияние сердечных гликозидов на возбудимость и сократимость сердца ионами кальция усиливается, и в этом отношении они являются синергистами сердечных гликозидов.
Таблица 10. Сравнительная характеристика влияния ионов калия и кальция на деятельность сердца
Проницаемость сосудов и тканевых мембран под влиянием ионов кальция уменьшается. Этим объясняется противоаллергическое и противовоспалительное действие препаратов кальция.
В процессе свертывания крови ионы кальция способствуют превращению протромбина в тромбин. Однако возрастание концентрации ионов кальция в крови выше нормального уровня не ведет к существенному повышению свертывания крови.
Важное значение кальций имеет в поддержании нормального состава костной ткани. Депонирование кальция в костях стимулируется эргокальциферолом (витамин D2) и кальцитонином (гормон щитовидной железы). Паратгормон (гормон паращитовидных желез), наоборот, способствует выведению кальция из костной ткани. При недостатке витамина D2 в детском возрасте возникает рахит - хроническая недостаточность кальция, сопровождающаяся нарушением состава костной ткани. Остеодистрофия, т. е. размягчение костей из-за обеднения их солями кальция, возникает в случае гиперфункции паращитовидных желез. Снижение содержания кальция в костях (остеопороз) возможно у беременных и кормящих женщин, у больных, длительно находящихся на постельном режиме, у лиц преклонного возраста, а также при продолжительном приеме глюкокортикоидов. При остеопорозе отмечаются повышенная ломкость костей и замедление их регенерации после переломов.
Препараты кальция показаны во всех случаях недостаточности кальция в организме (спазмофилия, тетания, рахит, остеопороз) и при состояниях, способствующих развитию хронической кальциевой недостаточности (беременность, длительная иммобилизация). Кроме того, препараты кальция назначают при заболеваниях аллергического и воспалительного характера (крапивница, сенная лихорадка, пневмонии, плевриты, нефриты, гепатиты и т. п.), при повышенной проницаемости сосудов (на почве лучевой болезни, инфекционных заболеваний, интоксикаций ядами). Иногда препараты кальция используют при кровотечениях, хотя по эффективности они значительно уступают современным кровоостанавливающим средствам.
Препараты кальция нельзя назначать при выраженном атеросклерозе и повышенной свертываемости крови.
В практике чаще всего используются кальция хлорид и кальция глюконат.
Кальция хлорид назначают внутрь или внутривенно. Подкожно и внутримышечно кальция хлорид вводить нельзя, так как при этом вследствие резкого раздражения тканей возможно развитие в них очагов некроза. При случайном введении препарата под кожу или в мышцу у больных появляются сильная болезненность и жжение в области инъекции. При этом следует, не вынимая иглы, попытаться отсосать шприцем попавший в ткани раствор и затем ввести 2% раствор натрия сульфата (Na2SО4), который образует с кальцием соль, не оказывающую некротизирующее действие на ткани. Впоследствии на область инъекции накладывают согревающий или спиртовой компресс.
Кальция глюконат близок к кальция хлориду по фармакологическим свойствам и показаниям к применению. В отличие от кальция хлорида кальция глюконат не вызывает некроза тканей и потому может применяться не только внутрь и внутривенно, но и внутримышечно. Внутривенное введение обоих препаратов кальция необходимо производить медленно во избежание появления побочных эффектов (тошнота, рвота, тахикардия).
Препараты
Кальция хлорид, Calcii chloridum - бесцветные кристаллы горько-соленого вкуса, легко растворимые в воде.
Внутрь назначают 5-10% раствор по 1 столовой ложке 2-3 раза в день после еды. В вену препарат вводят (медленно!) в виде 10% раствора по 5-15 мл.
Формы выпуска: порошок; ампулы по 5 и 10 мл 10% раствора.
Кальция глюконат, Calcii gluconas - белый порошок без запаха и вкуса, медленно растворимый в холодной воде.
Внутрь назначают по 1-1,5 г на прием 3-4 раза в день до еды. Внутримышечно и внутривенно (медленно!) вводят по 5-10 мл 10% раствора.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г; ампулы по 10 мл 10% раствора. Для детей выпускаются таблетки по 0,25 г с добавлением какао и 5% раствор с фруктовым сиропом.
Примеры рецептов
Rp.: Solutionis Calcii chloridi 10% - 200 ml
D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
Rp.: Solutionis Calcii gluconatis 10% - 10 ml
D.t.d.N. 10 in ampullis
S. По 10 мл внутривенно (медленно!) 1 раз в день.
Соли магния
Ионы магния отличаются разносторонним фармакологическим действием и высокой активностью. Характерное для этих ионов действие на организм оказывают хорошо диссоциирующие соли магния, например магния сульфат. С практической точки зрения важное значение имеет влияние ионов магния на пищеварительный тракт, ЦНС и сердечнососудистую систему. Действие ионов магния на эти системы проявляется лишь при определенных путях введения магния сульфата в организм. Так, при введении магния сульфата внутрь ионы магния очень медленно всасываются в кровь и потому оказывают влияние только на функции желудочно-кишечного тракта. Своим присутствием в просвете кишечника ионы, магния создают в нем повышенное осмотическое давление, что является причиной слабительного действия магния сульфата, поэтому магния сульфат может быть использован в качестве солевого слабительного (см. главу 15, 5, а). Кроме того, при приеме внутрь магния сульфат вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и дает, таким образом, желчегонный эффект. Особенно выраженное желчегонное действие наблюдается после введения растворов магния сульфата непосредственно в двенадцатиперстную кишку через зонд. Таким образом, при приеме внутрь ионы магния оказывают влияние главным образом на некоторые функции пищеварительного тракта (дают слабительный и желчегонный эффект).
Резорбтивное действие ионов магния проявляется только после парентерального (внутримышечного или внутривенного) введения растворов магния сульфата. При этом ионы магния оказывают влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. На ЦНС ионы магния действуют угнетающе, причем в зависимости от дозы вызываютуспокаивающий, снотворный и наркотический эффект. Благодаря угнетающему влиянию на ЦНС ионы магния оказывают противосудорожное действие. В связи с этим магния сульфат может применяться как противосудорожное средство. Использование препарата в качестве наркотического средства затруднительно, так как он обладает очень малой широтой наркотического действия и в наркотических дозах вызывает глубокое угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Антагонистами ионов магния по действию на ЦНС являются ионы кальция. Поэтому при передозировке магния сульфата и вызванном им чрезмерном угнетении ЦНС в качестве антагониста используют кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора в вену).
Влияние магния сульфата на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным действием, т. е. снижением артериального давления. Гипотензивный эффект магния сульфата обусловлен прямым (миотропным) спазмолитическим действием ионов магния на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, ганглиоблокирующим действием этих ионов и их угнетающим влиянием на сосудодвигательный центр.
Гипотензивное действие магния сульфата используется при лечении гипертонической болезни (см. главу 14, 4, в), нефропатии и эклампсии. При эклампсии, помимо гипотензивного действия, имеют значение и противосудорожные свойства препарата, так как для этого заболевания характерно не только повышение артериального давления, но и приступы судорог. Таким образом, магния сульфат может применяться внутрь как слабительное и желчегонное, а парентерально - как гипотензивное и противосудорожное средство.
Препарат
Магния сульфат, Magnesii sulfas - бесцветные кристаллы, легко растворимые в воде.
Как слабительное назначают внутрь по 10-30 г на прием (запивать 1/2 стакана воды). Как желчегонное применяют внутрь по 1 столовой ложке 20-25% раствора 3 раза в день либо вводят в двенадцатиперстную кишку через зонд 50 мл 25% раствора. В качестве гипотензивного средства магния сульфат вводят обычновнутримышечно и иногда внутривенно (медленно!) по 5-10-20 мл 20% или 25% раствора.
Формы выпуска: порошок; ампулы по 5, 10 и 20 мл 20% или 25% раствора.
Пример рецепта
Rp.: Solutionis Magnesii sulfatis 25% - 10 ml
D.t.d.N. 10 in ampullis
S. Вводить внутримышечно по 5 мл 1 раз в день.
