Главным фармакологическим свойством транквилизаторов является транквилизирующее действие. Этот эффект транквилизаторов выражается в том, что у человека устраняются чувство тревоги, страха, беспокойства, раздражительность, агрессивность. Появляются чувство покоя, уравновешенности, безразличия к окружающей среде, снижается двигательная активность. При этом не наступает каких-либо нарушений сознания или интеллекта.
Наличие транквилизирующего действия является свойством, общим для нейролептиков и транквилизаторов. Однако по ряду других свойств транквилизаторы отличаются от нейролептиков (табл. 9).
Транквилизаторы ослабляют наиболее тяжелые проявления невротических состояний (неврозов): эмоциональное напряжение, тревогу, страх, беспокойство, раздражительность и т. п. В связи с этим их используют при лечении неврозов и других заболеваний, протекающих с невротической симптоматикой. Транквилизаторы применяют также при терапии некоторых внутренних болезней для устранения сопутствующих нежелательных эмоциональных реакций. Так препараты транквилизаторов используют при лечении гипертонической болезни, в качестве средств, облегчающих наступление сна при бессоннице (см. главу 7).
По химическому строению среди транквилизаторов различают: а) производные бензодиазепина; б) препараты разного химического строения.
В современной медицинской практике наиболее широко используются производные бензодиазепина. К ним относятся феназепам, сибазон, хлозепид и нозепам.
Феназепам - один из самых активных транквилизаторов данной группы. Он оказывает выраженное транквилизирующее действие, обладает противосудорожным и снотворными свойствами, потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетических средств, а также вызывает релаксацию (расслабление) скелетной мускулатуры.
Механизм действия феназепама и других производных бензодиазепина связывают с их влиянием на специфические бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС. При этом происходит усиление активности γ-аминомасляной кислоты, которая является тормозным медиатором.
По механизму расслабляющего действия на скелетную мускулатуру феназепам и другие транквилизаторы принципиально отличаются от курареподобных веществ (тубокурарин, дитилин и др.), так как в противоположность им не влияют на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах, т. е. не нарушают передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы. Транквилизаторы снижают мышечный тонус, действуя непосредственно на спинной мозг и те центры головного мозга, которые участвуют в регуляции тонуса скелетной мускулатуры.
Применяют феназепам для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, сопровождающихся страхом, тревогой, беспокойством, эмоциональной неуравновешенностью и вегетативными расстройствами. Иногда феназепам применяют в качестве противоэпилептического (см. главу 8) и снотворного средства. В хирургической практике феназепам используют для премедикации перед наркозом.
Побочное действие феназепама проявляется в основном сонливостью, снижением тонуса скелетной мускулатуры, атаксией (шаткость походки), головокружениями. При длительном применении феназепама возможно развитие лекарственной зависимости.
Противопоказан феназепам при миастении, нарушениях функций печени и почек. Лицам, выполняющим работу, которая требует быстрой психической реакции и точной координации движений (водители автотранспорта, летчики и др.), феназепам можно назначать только при условии отстранения их от работы.
Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум) вызывает те же эффекты, что и феназепам, но уступает ему по активности.
Показания и противопоказания к применению, а также побочные эффекты сибазона аналогичны таковым у феназепама. Отличительной особенностью сибазона является его высокая эффективность при эпилептическом статусе (см. главу 8).
Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум) и нозепам (оксазепам, тазепам) по фармакологическим свойствам соответствуют феназепаму и сибазону, но менее активны.
Все приведенные выше производные бензодиазепина обладают снотворным эффектом и способностью расслаблять скелетную мускулатуру. Этим объясняется появление сонливости, вялости, чувства усталости и мышечной слабости при приеме таких препаратов в дневное время. В настоящее время в практику внедрены производные бензодиазепина, которые в терапевтических дозах не оказывают снотворного действия и мало влияют на тонус скелетной мускулатуры. К числу таких препаратов, получивших название "дневных" транквилизаторов, относится мезапам (нобриум, рудотель).
Транквилизаторы иного химического строения, например мепротан (андаксин), триоксазин, мебикар и др., по основным свойствам сходны с производными бензодиазепина, но, как правило, уступают им по активности и относительно реже используются в практике.
Препараты
Феназепам, Phenazepamum - белый с кремоватым оттенком порошок, практически нерастворимый в воде.
Назначают внутрь по 0,0005-0,001 г на прием 2-3 раза в день.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,0005; 0,0025 и 0,001 г.
Хранение: список Б.
Сибазон, Sibazonum - белый или белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.
Назначают внутрь по 0,005-0,01 г на прием 2-3 раза в день. При нарушениях сна назначают по 0,005-0,01 г на ночь.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.
Аналогичный сибазону зарубежный препарат седуксен выпускается также в ампулах по 2 мл 0,5% раствора, который вводят внутривенно, предварительно прибавляя к нему 20 мл 40% раствора глюкозы.
Хранение: список Б.
Пример рецепта
Rp.: Phenazepami 0,001
D.t.d.N. 20 in tabulettis
S. По 1 таблетке 2 раза в день.
