Макролиды – это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
Препараты: эритромицин, олеандомицин.
Механизм действия: угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.
Спектр действия - узкий, в основном чувствительна грамположительная флора.
Показания:
- Инфекции верхних дыхательных путей.
- Инфекции нижних дыхательных путей.
- Дифтерия, скарлатина.
Побочные явления.
Диспепсические расстройства.
В последнее время синтезированы новые макролиды:
- азитромицин (сумамед), по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо.
- розамицин
- кларитромицин
Особенности новых макролидов:
- Более широкий спектр действия (грамположительная и грамотрицательная микрофлора).
- Бактерицидный тип действия на микроорганизмы.
- Являются препаратами выбора у детей и кормящих матерей.
Аминогликозиды – антибиотики, производные циклогексана с аминосахарами.
Классификация.
- Препараты 1-го поколения:
- стрептомицин
- неомицин
- канамицин
- мономицин
- Препараты 2-го поколения:
- гентамицин
- Препараты 3-го поколения:
- амикацин
Механизм действия.
- Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей.
- Нарушают синтез белка и образуют так называемые аномальные белки.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно, а также грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.
Показания.
- Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой.
- Синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения).
- Туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин)
- Чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин.
Побочные эффекты.
- Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха).
- Нефротоксичность (вплоть до некроза канальцев, протеинурия).
- Нервно-мышечня блокада (поэтому нельзя комбинировать с миорелаксантами).
- Угнетение функций костного мозга.
Противопоказания.
- Неврит слухового нерва.
- Тяжелые заболевания почек.
- Беременность.
Тетрациклины – группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.
Классификация.
- Природные:
- тетрациклин
- Полусинтетические:
- метациклин
- вибрациклин
Механизм действия.
- Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка.
- Угнетают ферментативные системы за счет образования так называемых связей с ионами магния, кальция, железа.
Спектр действия.
Широкий: грамположительные кокки, наиболее чувствительный пневмококк, возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки, холерный вибрион, возбудитель туляремии; анаэробы-клостридии.
Показания.
- Инфекции нижних дыхательных путей.
- Инфекции моче- и желчевыводящих путей.
- Сифилис.
- Хламидийная инфекция половых путей.
- Лечение угрей (в связи с угнетением функции сальных желез).
- Чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия.
- Амебиаз.
Побочные эффекты.
- Аллергические реакции.
- Угнетение синтеза белка у макроорганизма.
- Диспепсические расстройства.
- Дисбактериоз и суперинфекция.
- Нарушение образования костной и зубной ткани.
- Фотодермит.
- Гепато - и нефротоксичность.
Взаимодействие тетрациклинов.
Синергизм: с макролидами и линкосамидами.
Антагонизм: с препаратами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими Al, так как тетрациклины образуют с ними хилатные соединения
Основные побочные эффекты антибиотиков
- Аллергические реакции: зуд; крапивница; ринит; конъюнктивит; отек Квинке; анафилактический шок.
- Токсические реакции:
a. на кровь:
- апластическая анемия;
- нейтропения;
- гранулоцитоз;
- нарушение свертываемости крови.
- на органы:
- гепатотоксичность
- нефротоксичность
- нейротоксичность
- действие на органы ЖКТ.
- Суперинфекция (дисбактериоз) - это подавление антибиотиками сапрофитной флоры ЖКТ, в результате чего происходит размножение патогенной флоры, нечувствительной к данному антибиотику.
При пероральном применении антибиотиков в течение 3-4 дней назначаются противогрибковые препараты.
