β-лактамные антибиотики.
К этой группе антибиотиков относятся:
- пенициллины:
- цефалоспорины:
- монобактамы:
- карбапенемы.
β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.
Механизм действия
β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок и нарушается образование микробной стенки. Это ведет к гибели микроорганизма.
Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллиновой кислоты.
Классификация пенициллинов.
I. Природные пенициллины.
- Короткого действия:
- бензилпенициллина натриевая соль
- бензилпенициллина калиевая соль
- бензилпенициллина новокаиновая соль
- Длительного действия:
- бициллин – 1
- бициллин – 5
II. Антистафилококковые.
- оксациллин
III. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия).
- ампициллин
- амоксициллин
IV. Антисинегнойные.
- карбенициллин
Спектр действия.
Стафило - срепто - менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей.
Антисинегнойные сходны с предыдущей группой, но мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- стрептококков). Основное действие отмечается в отношении неспорообразующих анаэробов.
Показания.
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
- Менингит.
Побочные явления.
- Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
- Раздражающее действие в месте введения.
- Нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей).
- Эндотоксический шок.
Резистентность к пенициллинам.
Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности.
Комбинированный препарат – амоксиклав.
Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.
Классификация цефалоспоринов
- Препараты 1-го поколения:
- цефазолин
- цефалексин
- Препараты 2-го поколения:
- цефтриаксон
- цеаклор
- Препараты 3-го поколения:
- цефаперазон
- цефатаксим
Спектр действия.
Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют на грамположительную флору.
Препараты 2-го поколения: на грамположительную и грамотрицательную флору.
Препараты 3-го поколения: преимущественное действие на грамотрицательную флору.
Показания.
- Инфекции верхних дыхательных путей.
- Инфекции мочевыводящих путей.
- Инфекции желчевывлящих путей.
- Заболевания кожи и суставов.
- Послеоперационный период.
Побочные явления.
- Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация).
- Нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).
- Гематологические реакции: лейкопения, эозинофилия.
- Дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений).
- Местные реакции: флебиты при внутривенном введении.
Противопоказания.
- Индивидуальная непереносимость.
- Ранние сроки беременности.
- Нарушение функции почек.
Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Препарат – имипенем (тиенам).
Показания.
Инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.
Побочное действие.
- Аллергические реакции.
- Дисбактериоз.
