Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:
1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
а) психомоторные:
- кофеин;
- фенамин;
- сиднокарб.
б) психометаболические (ноотропы):
- ноотропил (пирацетам);
- церебролизин;
- гамалон и др.
2. АНАЛЕПТИКИ
а) прямого действия:
- бемегрид;
- этимизол и др.
б) рефлекторного действия:
- цититон и др.
в) смешанного действия:
- кордиамин и др.
3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА
- стрихнин;
- секуренин и др.
4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)
а) растительного происхождения:
- препараты женьшеня, элеутерокок
ка, аралии, золотого корня, ма
ральего корня, бальзам Биттнера и
др.
б) животного происхождения:
- пантокрин и др.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ
Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).
В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:
а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксан
тиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, ме
ридол и др. );
б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора
зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);
в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).
2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат
рум, никотин).
Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.
Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.
Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС
Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.
Адаптогены – это группа ЛС, повышающие неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающие его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.
Классификация адаптогенов.
1. Препараты растительного происхождения.
- настойка женьшеня;
- экстракт элеутерококка;
- настойка лимонника китайского;
- препараты эхинацеи.
2. Препараты животного происхождения.
- рантарин;
- пантокрин.
Механизм действия адаптогенов.
- Активируют адаптивный синтез РНК и белков.
- Обладают мембранопротекторным действием, за счет регуляции селективной проницаемости мембран.
- Антиоксидантное действие, связанное с проникновением внутрь клетки и реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов.
- Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.
Фармакодинамика.
- Адаптогенное действие.
- Тонизирующее действие. Улучшают функцию ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов.
- Актопротекторное действие.
- Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам.
- Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.
Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Классификация дыхательных аналептиков.
I. Препараты прямого действия.
- бемегрид
- этимизол
- кофеин
II. Препараты рефлекторного действия (Н – холиномиметики).
- лобелин
- цититон
III. Препараты смешанного действия.
- кордиамин
- камфора
- сульфокамфокаин
Механизм действия аналептиков.
1. Н-холиномиметики.
Активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно по нервам Геринга стимулируют дыхательный центр, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.
2. Препараты прямого действия.
Препараты непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра.
Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению
ц-АМФ, а это в свою очередь - к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума.
Фармакодинамика.
- Стимулируют дыхание. Проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие. Действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
