Транквилизаторы (tranquillo – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека.
По химическому строению – бензодиазепины.
- Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум).
- Диазепам (Сибазон, Седуксен, Реланиум).
- Медазепам (Мезапам, Рудотель).
- Нозепам (Оксазепам, Тазепам)
- Феназепам.
Механизм действия транквилизаторов.
Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными рецепторами (бензодиазепиновыми). Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.
Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.
Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов. В результате это проявляется ГАМК–миметической активностью, т.к. сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.
Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, происходит увеличение входа хлора внутрь постсинаптического окончания – это соответствует тормозному состоянию нейронов, т.о. затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.
Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.
Механизм действия седативных средств.
Механизм действия этой группы препаратов до настоящего времени не известен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.
Седативными свойствами обладают:
- Бромиды (KBr, NaBr).
- Валерьяна.
- Пустырник.
Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.
Показания к применению.
- Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.
Фармакодинамика.
- Уменьшение раздражительности.
- Уменьшение взрывчатости человека, т.е. речевой и двигательной несдержанности.
- Купирование эмоциональной лабильности.
- Уменьшение эмоциональной напряженности.
- Облегчение наступления сна.
Нейролептики (neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.)- это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.
Классификация нейролептиков.
1. Производные фенотиазина:
- аминазин
- трифтазин
- фторфеназин
- этаперазин
2. Производные бутирофенона:
- галоперидол
- дроперидол
3. Производные тиоксантена:
- хлорпротиксен
4. Производные дибензодиазепина
- клозапин (азалептин)
Механизм действия нейролептиков.
Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в центре (головной мозг), так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:
- Блокировать постсинаптические (главным образом дофаминовые) рецепторы, а также в меньшей степени a-адренорецепторы, М-холинорецепторы, Н1-гистаминовые рецепторы.
- Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.
- Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.
Фармакодинамика нейролептиков.
- Психоседативный эффект (заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, возникает коллаптоидное состояние.
- Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма, повышается мышечный тонус)
- Противорвотный эффект (проявляется ДОФА-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).
- Противоикотный эффект (устранение тошноты).
- Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.
Показания к применению нейролептиков.
- Все виды шизофрений.
- Маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадию маний.
- Эпилепсия.
- Нейролептанальгезия.
- Купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций.
- Психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях).
- Синдром абстиненции.
- Тошнота, рвота.
Ноотропные средства (noos-разум) – это группа ЛС, оказывающие специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующие обучение, умственную деятельность, повышающие устойчивость организма к агрессивному воздействию, а также способные улучшать мозговое кровообращение.
Классификация ноотропных средств.
- Производные пирролидона:
- пирацетам.
- Производные ГАМК:
- натрия оксибутират;
- фенибут;
- аминалон;
- пикамилон.
- Нейропептиды:
- тиролиберин.
- Цереброваскулярные средства:
- кавинтон (винпоцетин);
- циннаризин;
- сермион;
- пентоксифиллин.
- Антиоксиданты:
- препараты витаминов:
- токоферола ацетат, Е;
- аскорбиновая кислота, С;
- никотиновая кислота, РР;
- кверцетин, Р.
- Разные средства:
- актовегин;
- церебролизин;
- глутаминовая кислота.
Механизм действия ноотропных средств.
В основе механизма действия лежит:
I. Изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке.
- Увеличивается потребление глюкозы и кислорода.
- Усиливается утилизация глюкозы.
- Происходит активация аденилатциклазы.
- Усиливается кругооборот АТФ.
- Стимулируется синтез РНК и белков.
- Усиливается в мозговой ткани обмен фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.
II. Влияние на обмен медиаторов.
- N-метилдеаспартат потенцирующая активность.
- Активизация глутаматергические процессы.
- Активизация ГАМК-ергической передачи.
- Кавинтон и пентоксифиллин оказывают моделирующее действие на регуляцию мозгового кровообращения.
Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.
Фармакодинамика ноотропов.
- Ноотропный эффект. Влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга.
- Психостимулирующее действие. Устраняется апатия и психическая заторможенность.
- Седативный эффект. Уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость.
- Антиастеническое действие.
- Мнемотропное действие (способствуют лучшему запоминанию).
- Антидепрессивное действие.
- Адаптогенное действие (повышается устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды).