пользователей: 30398
предметов: 12406
вопросов: 234839
Конспект-online
РЕГИСТРАЦИЯ ЭКСКУРСИЯ

30.Седативные, транквилизирующие и нейролептичесике ср-ва. Ноотропные ср-ва.

Транквилизаторы (tranquillo – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека.
По химическому строению – бензодиазепины.

  1. Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум).
  2. Диазепам (Сибазон, Седуксен, Реланиум).
  3. Медазепам (Мезапам, Рудотель).
  4. Нозепам (Оксазепам, Тазепам)
  5. Феназепам.

Механизм действия транквилизаторов.
Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными рецепторами (бензодиазепиновыми). Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.
Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.
Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов. В результате это проявляется ГАМК–миметической активностью, т.к. сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.
Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, происходит увеличение входа хлора внутрь постсинаптического окончания – это соответствует тормозному состоянию нейронов, т.о. затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.

Механизм действия седативных средств.
Механизм действия этой группы препаратов до настоящего времени не известен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.

Седативными свойствами обладают:

  1. Бромиды (KBr, NaBr).
  2. Валерьяна.
  3. Пустырник.

Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.

Показания к применению.

  • Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.

Фармакодинамика.

  1. Уменьшение раздражительности.
  2. Уменьшение взрывчатости человека, т.е. речевой и двигательной несдержанности.
  3. Купирование эмоциональной лабильности.
  4. Уменьшение эмоциональной напряженности.
  5. Облегчение наступления сна.

Нейролептики (neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.)- это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.

Классификация нейролептиков.
1. Производные фенотиазина:

  • аминазин
  • трифтазин
  • фторфеназин
  • этаперазин

2. Производные бутирофенона:

  • галоперидол
  • дроперидол

3. Производные тиоксантена:

  • хлорпротиксен

4. Производные дибензодиазепина

  • клозапин (азалептин)

Механизм действия нейролептиков.
Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в центре (головной мозг), так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:

  1. Блокировать постсинаптические (главным образом дофаминовые) рецепторы, а также в меньшей степени a-адренорецепторы, М-холинорецепторы, Н1-гистаминовые рецепторы.
  2. Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.
  3. Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.

Фармакодинамика нейролептиков.

  1. Психоседативный эффект (заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, возникает коллаптоидное состояние.
  2. Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма, повышается мышечный тонус)
  3. Противорвотный эффект (проявляется ДОФА-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).
  4. Противоикотный эффект (устранение тошноты).
  5. Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

Показания к применению нейролептиков.

  1. Все виды шизофрений.
  2. Маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадию маний.
  3. Эпилепсия.
  4. Нейролептанальгезия.
  5. Купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций.
  6. Психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях).
  7. Синдром абстиненции.
  8. Тошнота, рвота.

Ноотропные средства (noos-разум) – это группа ЛС, оказывающие специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующие обучение, умственную деятельность, повышающие устойчивость организма к агрессивному воздействию, а также способные улучшать мозговое кровообращение.

Классификация ноотропных средств.

  1. Производные пирролидона:
  • пирацетам.
  1. Производные ГАМК:
  • натрия оксибутират;
  • фенибут;
  • аминалон;
  • пикамилон.
  1. Нейропептиды:
  • тиролиберин.
  1. Цереброваскулярные средства:
  • кавинтон (винпоцетин);
  • циннаризин;
  • сермион;
  • пентоксифиллин.
  1. Антиоксиданты:
  1. препараты витаминов:
  • токоферола ацетат, Е;
  • аскорбиновая кислота, С;
  • никотиновая кислота, РР;
  • кверцетин, Р.
  1. Разные средства:
  • актовегин;
  • церебролизин;
  • глутаминовая кислота.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит:
I. Изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке.

  1. Увеличивается потребление глюкозы и кислорода.
  2. Усиливается утилизация глюкозы.
  3. Происходит активация аденилатциклазы.
  4. Усиливается кругооборот АТФ.
  5. Стимулируется синтез РНК и белков.
  6. Усиливается в мозговой ткани обмен фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

II. Влияние на обмен медиаторов.

  1. N-метилдеаспартат потенцирующая активность.
  2. Активизация глутаматергические процессы.
  3. Активизация ГАМК-ергической передачи.
  4. Кавинтон и пентоксифиллин оказывают моделирующее действие на регуляцию мозгового кровообращения.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

  1. Ноотропный эффект. Влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга.
  2. Психостимулирующее действие. Устраняется апатия и психическая заторможенность.
  3. Седативный эффект. Уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость.
  4. Антиастеническое действие.
  5. Мнемотропное действие (способствуют лучшему запоминанию).
  6. Антидепрессивное действие.
  7. Адаптогенное действие (повышается устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды).

 

 


16.01.2016; 21:32
хиты: 201
рейтинг:0
Профессии и Прикладные науки
сельское хозяйство
животноводческие науки
для добавления комментариев необходимо авторизироваться.
  Copyright © 2013-2024. All Rights Reserved. помощь