Антибиотики были открыты в начале XX века при изучении микробного антагонизма.
В 1935 г. Г.Домагк обнаружил пронтозил (красный стрептоцид) спасавший экспериментальных животных от стрептококковой инфекции, но не действующий на эти бактерии вне организма. Механизм действия сульфаниламидов на микроорганизмы был открыт Р.Вудсом.
Первый природный антибиотик был открыт в 1929 г. А.Флемингом –назвал пенициллином. В 1940 г. Г. Флори и Э. Чейн получили очищенный пенициллин.
По источникам и методам получения различают антибиотики природные, синтетические и полусинтетические.